作者= Cselenyi Zsolt, Jucaite Aurelija,尤因Par Stenkrona每,克里斯特森塞西莉亚,Johnstrom彼得,休乌马格努斯,柏林马丁Halldin Christer,拉尔森说,污垢肯,埃里克森Ulf G, Farde Lars TITLE =证明肺毒蕈碱的受体入住率tiotropium:平移正电子发射断层摄影术在非人类灵长类动物和人类的研究期刊=核医学前沿体积= 2年= 2023 URL = //www.thespel.com/articles/10.3389/fnume.2022.1080005 DOI = 10.3389 / fnume.2022.1080005 ISSN抽象= = 2673 - 8880雷竞技rebat IntroductionMolecular成像没有被用于支持发展的药物治疗肺部疾病。目前转化研究的目的是为了推进定量肺PET成像通过展示参考治疗哮喘的药物的入住率tiotropium在毒蕈碱的乙酰胆碱受体(mAChR)。 MethodsPET成像都使用了毒蕈碱的放射性配体(¹¹C vc - 002。方法论的关键一步涉及估算毒蕈碱的受体结合而解开它从非特异性结合的背景。tiotropium曝光和受体之间的关系占用(RO)在非人灵长类动物的评估(额定马力)tiotropium剂量静脉注射后在大剂量间隔(0.03 1µg /公斤)。测量RO在人类肺癌的可行性确认在7个健康人体吸入后的单一治疗剂量tiotropium(18µg)。 ResultsThere是tiotropium的明显效果¹¹C] vc - 002绑定在肺部mAChRs额定马力和人类。在额定马力,RO 11 78%和以剂量依赖的方式增加。Non-displaceable绑定在额定马力约10%的总绑定。在人类中,罗是6% - -65%,non-displaceable绑定绑定在基线总量的20%。 DiscussionThe结果表明,[¹¹C] vc - 002结合专门mAChRs肺部后使评估RO毒蕈碱的拮抗剂的药物。此外,有潜力的方法不仅对剂量的发现和比较药物制剂在未来的应用研究,而且对评估肺受体分布的变化在应对疾病或治疗。 临床试验注册 ClinicalTrials.gov标识符:NCT03097380。